靶向药原料

楼主:玉树临风zzh 时间:2018-07-12 17:39:08 点击:62 回复:0
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  奥拉帕尼
  Olaparib有效作用于Brca1;p53 乳腺肿瘤 (每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad;p53乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。 Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌,乳腺癌,前列腺癌。此外,Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性,说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。
  AP26113
  AP26113是Ariad制药公司的试验性药物,用于治疗对克唑替尼耐受的转移性ALK阳性非小细胞肺癌。美国FDA已经授予了其突破性治疗的资格。在Ⅰ/Ⅱ期临床试验中,对ALK阳性的非小细胞患者,包括脑转移患者,AP26113均有持续性抗肿瘤活性。
  INC280
  INC280,江湖简称280,大名:Capmatinib,是一个MET抑制剂,一直在肺癌和胃癌等实体瘤中做临床试验,数据差强人意,目前尚未上市。本药物目前最高临床阶段为临床试验二期,尚无经药物主管部门审批通过的适应症。既往临床试验取得阳性结果(肿瘤控制或缓解)的疾病包括C-met依赖型的黑色素瘤,伴有C-Met扩增的结直肠癌 ,胰腺癌 ,卵巢癌 ,肝细胞癌 和非小细胞肺癌(免疫组化 3+或 2+且基因拷贝数 ≥ 5)等实体瘤
  XL184(卡博替尼)
  XL184,江湖简称184,大名:卡博替尼,是一个多靶点(MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT)和多江湖传说的以抗血管生成为主的靶向药,目前主要用于晚期肾癌和甲状腺髓样癌,在肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌也有初步的数据。适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者,伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
  AZD3759
  本药物目前最高临床阶段为临床试验一期,尚无经药物主管部门审批通过的适应症。既往临床试验取得阳性结果(肿瘤控制或缓解)的疾病包括伴有EGFR21突变额19外显子缺失的脑转移和脑膜转移。
  克唑替尼(赛瑞克)
  克唑替尼胶囊可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
  瑞格菲尼
  Stivarga是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶,奥沙利铂-和伊立替康化疗,一种抗-VEGF治疗,和如KRAS野生型,一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。
  司美替尼
  司美替尼,在以前的研究中表明司美替尼还有治疗转移性胆道癌的作用。MEK抑制剂(丝裂原活化抑制剂)在临床上的应用逐渐被应用,首先可以应用于治疗慢性疼痛上,抑制癌细胞增殖,治疗非小细胞肺癌,MEK抑制剂联用尼罗替尼克服慢性髓性白血病(CML)耐药。近期的治疗转移性胆道癌及控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。因此,MEK抑制剂司美替尼将成为治疗癌症的一种新药。
  曲美替尼
  MEKINIST作为一种单药口服片剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。(治疗黑色素瘤) 使用的限制:MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
  劳拉替尼(3922)
  克唑替尼2代产品,3922能抑制克唑替尼耐药之后的九种突变。3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。
  艾乐替尼
  肺腺癌,肺鳞癌,大细胞肺癌。ALECENSA是一种激酶抑制剂,适用于: 接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准ALECENSA用于治疗上述适应症。对ALECENSA用于治疗该适应症的进一步批准可能取决于验证性试验对临床获益的验证与描述。
  达拉非尼
  用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。
  西地尼布可抑制3 种血管内皮生长因子(VEGF)受体,作用于血管和淋巴管,发挥抗血管生成作用,抑制肿瘤的生长和扩散。

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